Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило вепдегестрант для лечения рака молочной железы. Это первый онкологический препарат из класса PROTAC — гетеробифункциональных молекул выборочного протеолиза белка, сообщает N + 1.

В отличие от привычных лекарств, которые блокируют работу белка, вепдегестрант запускает его деградацию убиквитин-протеасомной системой. Мишенью стали эстрогеновые рецепторы: препарат заставляет клетку избавляться от них.

Основанием для одобрения стали результаты международного исследования третьей фазы VERITAC-2 с участием 624 пациенток. Вепдегестрант принимали перорально, его сравнивали с антиэстрогенным препаратом фулвестрантом, который вводят внутримышечно. В подгруппе из 270 участниц с мутацией ESR1 медианная выживаемость без прогрессирования составила пять месяцев в основной группе против 2,1 месяца в контрольной.

PROTAC — относительно молодой класс молекул, и до сих пор ни один из них не доходил до одобрения в онкологии. Вепдегестрант открывает путь для препаратов, которые не подавляют активность белка, а физически удаляют его из клетки.

Источник: Telegram: N + 1

#онкология#protac#рак молочной железы#лекарства#клинические испытания
Понравился материал?
Подписывайтесь — так вы не пропустите новые.
RSS-лента

Комментарии 7

Будьте вежливы — это делает обсуждение лучше
ЕТ
Елена Туркова
а действует только при мутации ESR1 или это просто подгруппа, где эффект ярче? В статье не до конца ясно
A
alex88
перорально вместо внутримышечных уколов — вот это тоже огромный плюс для качества жизни. не все понимают, как это важно, когда терапию проходишь месяцами
О
Олег
Прочитал про PROTAC и всё равно не понял: а почему раньше не получалось довести до одобрения? Десять лет же об этом классе говорят.
Р
РедакцияРедакция
Олег, во многом из-за доставки и стабильности молекул: такие соединения крупнее обычных лекарств, и довести их до нужного белка в клетке сложнее. Плюс долгие клинические испытания.
МС
Марина Соколова
5 месяцев против 2,1 — звучит скромно, но для этой группы пациенток разница огромная. У мамы был рак груди, знаю не понаслышке.
DP
dmitry_p
интересно, а побочки какие? раз он рецепторы вообще сносит, то это же по сути как индуцированная менопауза, только жёстче
ИК
Ирина К.
Наконец-то не блокировка, а именно уничтожение белка. Это же принципиально другой подход — клетка сама избавляется от рецептора. Очень надеюсь, что дальше пойдут и другие мишени.